根据发表在《细胞报告》上的西北医学研究，治疗靶向伤害感受器神经元中的离子通道可能是一种有希望的治疗性关节炎疼痛的策略。

保罗·德卡恩博士，药理学副教授，是该研究的资深作者。

伤害感受器神经元使用电压门控钠通道产生的电流将疼痛信号传递到大脑;当过度活跃时，这些通道通常在骨关节炎和其他异常疼痛条件下观察到。

靶向钠通道以改善骨关节炎疼痛管理已被探索为一种潜在的治疗策略。DeCaen实验室先前的研究表明，他莫昔芬(一种雌激素受体调节剂)的代谢物与通道的细胞内出口结合，突显了其治疗潜力。

根据DeCaen的说法，尽管有明确的需求，但将新型钠通道阻滞剂开发成真正疗法的努力一直具有挑战性。

“重新利用他莫昔芬代谢物，通常用于治疗乳腺癌，提出了一种可以绕过一期临床试验的替代策略，”DeCaen说。

在目前的研究中，DeCaen的团队对经过基因改造以发展为骨关节炎症状的小鼠施用了他莫昔芬代谢物。他们发现该药物与钠通道中的两个细胞内受体位点结合，使用“结合和塞”机制阻断离子的进入，并抑制负责骨关节炎疼痛的发炎，过度激活的伤害感受器神经元中的钠通道。

“据我们所知，他莫昔芬代谢物用于骨关节炎疼痛治疗的临床疗效尚未得到测试。然而，多年的肿瘤学临床数据显着降低了它们的使用风险，这可能会降低它们用于治疗骨关节炎疼痛的总体开发成本，“DeCaen说。